Fàrmacs antileucotriens de la nova generació: una llista dels millors

fàrmacs antileucotriens representen una nova classe d'agents que redueixen els processos inflamatoris que són etiologia al·lèrgica o infecciosa.

Per tal d'entendre el principi d'acció d'aquests fàrmacs, cal entendre el que són els leucotriens.

leucotriens

Són mediadors de la inflamació. D'acord amb la seva estructura química, són els àcids grassos, que es formen d'àcid araquidònic.

Els leucotriens estan implicats en el desenvolupament de l'asma. Així com la histamina, que són mediadors de reaccions al·lèrgiques de tipus immediat. La histamina pot causar una ràpida broncoespasme, però a curt termini i leucotriens causar espasmes retardada i més llarg.

Com fàrmacs antileucotriens classificades?

Actualment, els leucotriens es classifiquen de la següent manera: A _{4, B4, C4, D4, E4.}

Síntesi de leucotriens derivats d'àcid araquidònic. Es troba sota la influència del producte 5-lipoxigenasa de leucotriè _4. Després que hi ha una reacció en cascada, el que va resultar en la forma següent leucotriens B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. El producte final d'aquesta reacció - LTE _4.

Va establir que LTE _{4, D4, E4} pot causar efecte broncoconstrictor, augment de la secreció de moc pot contribuir al desenvolupament d'edema, inhibeixen l'aclariment mucociliar.

B _4, D _4, I ₄ té activitat quimiotàctica, és a dir, pot atraure neutròfils i eosinòfils a la zona de procés inflamatori.

Els científics han demostrat que els leucotriens són produïts pels macròfags, mastòcits, eosinòfils, neutròfils, limfòcits T, que estan implicats directament en les reaccions inflamatòries. fàrmacs antileucotriens en l'asma s'utilitza sovint.

Després que les cèl·lules entren en contacte amb un al·lergen i el refredament produït vies respiratòries o després d'un esforç físic, que s'activa la síntesi de LT. És a dir, la síntesi comença quan l'osmolaritat del contingut augmenta bronquials.

Quatre grups de fàrmacs

Ara se sap en els quatre grups antileucotrienos drogues:

1. "Zileuton", que és un inhibidor directe de la 5-lipoxigenasa.
2. Les formulacions que són inhibidors de disquet, procés d'unió a la proteïna amb àcid araquidònic advertència.
3. "El zafirlukast", "pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", que són antagonistes dels receptors de leucotriens sulfidopeptidnyh.
4. Els fàrmacs que són antagonistes de receptor de leucotriè B _4.

El més estudiat són fàrmacs antileucotriens del primer grup i el tercer grup de fons. Tingueu en compte aquests grups amb més detall.

"Zileuton"

"Zileuton" és un inhibidor reversible de la 5-lipoxigenasa. És capaç d'inhibir la formació sulfidopeptidnyh El LT i RT _4. El medicament pot tenir efectes broncodilatadors una durada de fins a cinc hores. També és capaç de prevenir l'aparició d'espasme bronquial, que és una conseqüència de l'exposició a l'aire fred o "aspirina".

Nombrosos estudis demostren que "zileuton" assignat als pacients que pateixen d'asma bronquial d'un a sis mesos, es pot reduir la necessitat que el pacient inhala ß2-agonistes i corticosteroides. Una dosi única "zileuton" adverteix l'aparició d'esternuts i falta de respiració nasal en els pacients que pateixen de rinitis al·lèrgica després de l'administració nasal d'al·lergen.

La teràpia de sis setmanes amb "zileuton" asma atòpica va mostrar un resultat significatiu. Els metges diuen d'alta qualitat baixada de eosinòfils i neutròfils. A més, va disminuir el factor de necrosi tumoral en els fluids de rentat broncoalveolar després de prova de tipus al·lergen. Això és el que són les drogues antileucotriens úniques, el mecanisme d'acció es basa en això.

"Zileuton" es caracteritza per un temps relativament curt, durant el qual no és la seva vida mitjana. Això suggereix que el medicament s'ha de prendre amb suficient freqüència a quatre vegades al dia. A més, "zileuton" capaç de reduir l'aclariment de la teofil·lina. S'ha de considerar, si se suposa teofil·lina receptora paral·lel i "zileuton". És a dir, la primera dosi ha de ser reduïda. Si "Zileuton" se li assigna un llarg termini, és necessari per controlar el nivell dels enzims hepàtics.

Però hi ha antileucotriens nova generació de medicaments, la seva llista es mostra a continuació.

Els agents que són antagonistes dels leucotriens sulfidopeptidnyh, els competidors són altament selectiva i reversible bloquejants LT D ₄ receptors. Aquests fàrmacs inclouen "pranlukast" "zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ( "El zafirlukast")

"El zafirlukast" també conegut com "Akolat" és el més estudiat d'aquest grup de substàncies de fàrmacs antileucotriens. També és orientació broncodilatador actiu. L'efecte dura un temps bastant llarg, de fins a cinc hores. procés "zafirlukast" és capaç de prevenir el desenvolupament d'una reacció asmàtica en el cas de la inhalació d'al·lèrgens. La seva eficàcia està provada, i l'espasme bronquial prevenció, que és provocat per l'aire fred, l'aspirina, l'activitat física, els contaminants. fàrmac actiu, i la preparació "Montelukast" capaç de potenciar l'activitat broncodilatadora de ß2-agonistes.

"Akolat" ( "El zafirlukast") tenen bona capacitat d'absorció, s'aconsegueix la seva concentració pic en la sang després de tres hores després de la seva administració. El seu període de vida mitjana d'una mica més llarg que el "zileuton", i és de 10 hores. A més, no té cap efecte sobre la liquidació de la teofil·lina. Accepta el fàrmac actiu ha de ser o bé una hora abans del menjar o dins de dues hores a partir de llavors, ja que el menjar redueix considerablement la seva capacitat d'absorció. Mitjans tolerat molt bé.

conclusió

fàrmacs antileucotriens per a les al·lèrgies es poden usar per als nens, però no abans que arribin a l'edat de dos anys. Amb l'ajuda d'aquests medicaments en els nens tractats amb bronquitis recurrent, rinitis al·lèrgica, asma lleu.