L'última generació de medicaments amb estatines: avantatges, preus, opinions

medicaments d'estatina classe s'han sintetitzat com un mitjà per reduir la quantitat de colesterol en sèrum i reduir el risc cardiovascular. Durant molt temps, els investigadors i els metges només funcionen amb les drogues "lovastatina," "La pravastatina" "Simvastatina", "fluvastatina." a continuació, es van sintetitzar "Atorvastatina" i "La rosuvastatina" - és l'última generació d'estatines, o millor dit, els fàrmacs més eficaços en aquesta categoria. També està en marxa per desenvolupar nous, és a dir les estatines encara més segura i efectiva, entre els quals el més popular pertany a la "pitavastatina."

característiques farmacològiques generals de les estatines

Totes les estatines entren en la categoria de fàrmacs que afecten el metabolisme de lípids en el cos humà. Els medicaments Anatomical Therapeutic Chemical Classification System són designats codi S10AA i es relacionen amb els inhibidors de l'HMG-CoA reductasa. Inhibició de l'activitat d'aquest enzim, que interrompen la síntesi de colesterol, sèrum reduint significativament la seva quantitat. estatines Aquesta acció permet que per aconseguir les concentracions recomanades de lípids de baixa densitat en la sang.

Aquests efectes fan que sigui possible reduir significativament la taxa de desenvolupament de la placa ateroscleròtica. També els medicaments prevenir la seva aparició. Fins i tot si està disponible en el valuós efecte de les estatines: estabilitzen l'endoteli de la placa ateroscleròtica, en aquest sentit, reduir significativament la probabilitat de trombosi coronària, actuant per un mecanisme diferent que la teràpia antiplaquetaria. D'altra banda, l'ús combinat d'aquests fons permet encara més a reduir la probabilitat d'un atac al cor. A causa de que les estatines estan instal·lats en el preu que es justifica plenament.

En particular, les estatines classificació

Hi ha diversos enfocaments per a la divisió en classes de drogues. Poden ser vistos en termes de síntesi de característiques. A més, atès que el tractament de diverses estatines requereix assignació en diferents dosis és raonable introduir una classificació basada en les dosis recomanades. Classificació de les generacions és el següent:

• Jo generació "Simvastatina", "La pravastatina", "La lovastatina".
• II generació "fluvastatina."
• III generació "cerivastatina," "atorvastatina".
• Generació IV "pitavastatina," "rosuvastatina".

Totes les estatines es divideixen en artificial sintetitzat a partir de matèries primeres, i natural. Aquests últims inclouen "lovastatina," "La pravastatina" i "La simvastatina". Les drogues sintètiques són la resta: "fluvastatina", "atorvastatina", "rosuvastatina" i "pitavastatina".

Classificació de les estatines en dosis depenent de l'aplicació

Totes les classes de drogues, incloent l'última generació d'estatines, intel·ligentment dividits en dosi baixa (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) d'alt (40-80 mg). En particular:

• medicaments d'alta inflamatòries ( "atorvastatina", "Lovastatina" "fluvastatina");
• drogues srednedoznye ( "simvastatina", "pravastatina", "rosuvastatina");
• fàrmacs de dosis baixes ( "pitavastatina").

Aquesta classificació reflecteix la possibilitat de prescripció i el seu rang terapèutic. En particular, els alts-fàrmacs tenen un efecte en grans quantitats, mentre que es tolera bé. drogues Srednedoznye, però "rosuvastatina" menys ben tolerat en dosis altes, però tenen un bon efecte.

estatina Srednedozny "rosuvastatina" es pot administrar en una dosi alta (80 mg), si és necessari, encara que a causa d'una reducció prou completa de colesterol total i la fracció de baixa densitat que sovint no es requereix. "La pitavastatina" i requereix la destinació en quantitats mínimes, per la qual cosa els riscos de reaccions adverses moltes vegades menor que la dels homòlegs de classe.

La història del desenvolupament i la introducció de les estatines

Història de les estatines és molt controvertit. Al principi, el seu desenvolupament es veu obstaculitzat en gran mesura per la manca de coneixement del metabolisme del colesterol i la probabilitat de desenvolupar aterosclerosi, depenent dels nivells de lípids en la sang. D'altra banda, gopoholesterinemicheskie un cop sintetitzat significa per inhibir la microflora en cultius de floridures, destinats a obtenir la penicil·lina pura. Obertura de l'acció de reducció del colesterol d'una sèrie de substàncies produïdes per fongs, i ha permès l'estudi de les estatines.

Es va convertir en la primera estatina, compactina, i no es va introduir en la pràctica clínica a causa de moltes opinions contradictòries sobre els seus efectes. Es va aïllar a partir del cultiu de Penicillium cetrinium. Després, a partir d'una cultura de Monascus ruber es va aïllar monacolina K, patentat al febrer de 1979. Al juny de 79º patentat i mevinolina, que més tard es va començar a portar el nom de "La lovastatina". Aquest medicament s'utilitza en la clínica, després que havia estat aïllat o sintetitzat per l'última generació d'estatines.

Una gran quantitat de punts de vista oposats estatines inhibeix el desenvolupament, després de la qual cosa es va decidir dur a terme assaigs clínics a gran escala. Fins a la data, la major i més útil va ser l'estudi dels escandinaus Simvastatina Survival Study. Escurçar el seu nom és «4S». Es va refutar completament la possibilitat de malalties cancerígenes relacionats amb l'administració del fàrmac, i demostrar que el seu ús augmenta significativament l'esperança de vida i redueix la incidència de patologies coronàries agudes.

Els resums per al benefici de les estatines

Quan la concentració inicial de colesterol total de 7,4 mmol / l, la teràpia amb estatines i per assolir un nivell de 5,4 mmol / L redueix significativament el risc d'esdeveniments cardiovasculars fatals en un 40% en els propers 5 anys. Un nombre d'altres estudis han demostrat que la reducció de nivell de colesterol total només per 1 mmol / L per cinquena redueix la probabilitat de trombosi coronària i per tant atac de cor o apoplexia.

Tenint en compte les estatines, els pros i els contres de la qual parla d'una gran quantitat de professionals i pacients, que pot comprendre els següents fets: es poden receptar medicaments tan aviat com 40 anys o més, i reduir els riscos de malalties del cor - una tàctica racional de la prolongació de la vida. I ja que les estatines preu és bastant accessible, aquests fàrmacs han demostrat ser eficaços, es poden prendre sense perjudici del seu propi pressupost. Per descomptat, l'última generació d'estatines són molt més cars, encara que el mateix "rosuvastatina" En principi, és bastant car per al pacient. I és la forma més barata de preparació "Merten".

característiques comparatives: pros i contres

L'avaluació de les estatines, per i en contra d'ells parlen molt simple. Arguments "per" són una característica de la seva acció terapèutica: la reducció de colesterol en sang i fraccions de baixa densitat, evitant el risc d'esdeveniments aguts i ajuda en el seu tractament. No obstant això, les drogues com ara les estatines, també hi ha contraindicacions. Hi ha efectes secundaris, intervenir arguments en contra de l'aplicació.

Quan la teràpia amb estatines el risc de miopatia. Probablement intervingut per la inhibició de la síntesi de colesterol, el que es necessita músculs. La freqüència d'aquest efecte és extremadament baixa, tot i que es va incrementar per l'administració conjunta amb altres agents hipolipemiants. També hi ha un risc de la patologia del càncer de fetge, encara que la probabilitat d'una malaltia a tal, com es mostra per estudis recents, extremadament baixos. Al mateix provada i el fet que el càncer va ser provocat per altres factors. Per tant, en les preparacions de les "estatines" contraindicacions han de prohibir co-administració d'aquests fàrmacs amb altres agents que promouen una disminució en la concentració de cèl·lules de greix.

El cost de l'última generació d'estatines

En l'última generació d'estatines diferents preus, encara que els seus efectes són la pena pagar. Una altra qüestió és només que els resultats de les seves accions es poden aconseguir amb l'ús d'anàlegs de la classe més barats generacions anteriors. En particular, l'estatina més comuna Generació IV "rosuvastatina" preu és aproximadament com segueix:

• 600 rubles per comprimits de 40 mg;
• 400-450 a la tauleta 20 mg;
• 300-350 per comprimits de 10 mg;
• 200 rubles 5 mg.

El paquet conté 30 comprimits, suficient per a un mes de tractament, mentre que els preus al mes de tractament "pitavastatina" són aproximadament com segueix:

• 1 mg comprimits costen al voltant de 700-750 rubles;
• Tablet 2 mg - aproximadament 1000 rubles;
• rajola de 4 mg - aproximadament 1500 rubles.

L'elecció entre "Pitavastinom" i "rosuvastatina" es basa en quatre criteris: factor preu, la taxa de reducció de la lipoproteïna de baixa densitat, d'alta densitat augment de lipoproteïnes de plenitud, seguretat. La velocitat de reducció del colesterol i l'augment de HDL, així com el millor preu sembla "rosuvastatina", mentre que, teòricament, més segur és el "pitavastatina."

Durar dues vegades més car en comparació amb "rosuvastatina". No obstant això, hi ha la possibilitat d'utilitzar altres estatines, més barats. La econòmicament més avantatjosa prèviament estat "simvastatina". Ara va ser reemplaçat per "L'atorvastatina", que és reemplaçat regularment per "rosuvastatina" (el seu valor caurà necessàriament). I si les estatines últims preus generació són inassequibles per als pacients, cal tenir en compte la possibilitat de tractar "atorvastatina" o "Simvastatina". Per cert, la majoria dels estudis realitzats amb "atorvastatina".

Els arguments a favor de les estatines ancians

Anteriorment, els metges són reticents a prescriure estatines a pacients majors de 75 anys. La causa dels següents factors:

• recepció, de diverses altres classes de fàrmacs;
• reticència mútua afegint una altra classe de medicaments;
• manca d'o sota tractament komplaentnost;
• la resistència dels pacients a comprar ells mateixos les estatines i usar-los a causa de la manca de comprensió dels seus efectes.

Una sèrie d'estudis duts a terme amb "La simvastatina" "La pravastatina" i "atorvastatina" va mostrar una disminució significativa de la mortalitat en pacients majors de 75 anys. D'altra banda, la disminució de la mortalitat va ser fins i tot superior a la dels pacients en els grups d'edat 55-65 i 65-75 anys. Perquè per fàrmacs d'aquesta classe (estatines) els comentaris dels experts confirma clarament un fet.

Aquests medicaments poden prendre en el futur, independentment de si hi va haver trastorns cardiovasculars aguts anteriorment. I els pacients que són realment importants qüestions per reduir el risc de mort per infart de miocardi o accident cerebrovascular, cal entendre que si el fàrmac és eficaç i segur, és definitivament val la pena. Especialment que el tractament amb estatines s'ha tornat més accessible, i continuarà com a tal.

Característiques crítiques en l'última generació d'estatines

Pacients comentaris en l'avaluació de la qualitat d'un determinat estatines genèriques no són indicatius, ja que no han sentit canvis significatius respecte a prendre els medicaments. Millorar el perfil de lípids en la sang no apareix en l'estat de salut i no té símptomes externs. Es reconeix només el perfil lipídic. A causa de l'hora d'avaluar estatina guiat sàviament els experts en l'examen. I sobre les preparacions en què l'ingredient actiu és pitavastatina, els experts locals no poden respondre.

A la pràctica clínica en la CEI "pitavastatina" a causa de l'alt cost ia causa de la presència de "rosuvastatina" i els seus genèrics no s'aplica. En les preparacions "rosuvastatina", que s'ha indicat anteriorment, l'acció ràpida: perfil lipídic normalitzats 1-2 mesos. El "atorvastatina" és temps de vegada i mitja més. També "rosuvastatina" genèric més segur, ja que les dues espècies són metabolitzats pel citocrom. De moment, aquesta informació es pren dels comentaris dels experts, que exerceix un paper crucial en l'elecció de les estatines en situacions clíniques específiques.

Les conclusions generals de les últimes generacions de les estatines

Drugs "pitavastatina" i "rosuvastatina" són els més avançats entre els representants de la classe de les estatines, per al qual un gran cos d'evidències recollit. Els seus efectes són generalment similars a les de la "atorvastatina", però hi ha diferències. "La pitavastatina" i "rosuvastatina" permeten assolir els nivells de colesterol de destinació, i la lipoproteïna de baixa densitat en una dosi més baixa que la "atorvastatina".

A més de la superioritat per sobre de les estatines última generació és important i és un altre aspecte. És a dir, en el tractament de la "pitavastatina" i "rosuvastatina" observat una ràpida normalització dels lípids en sang i homocisteinemia eliminació. Això és important com en el cas de la malaltia coronària aguda, i en pacients amb malaltia coronària crònica, provocada per l'aterosclerosi coronària. Seguretat d'ús d'estatines majors que l'àcid acetilsalicílic kardioform. No obstant això, la presència de contraindicacions prohibeix el seu ús a certa població de pacients (veure. Contraindicacions generals).

Exemples de formulació

Els medicaments que contenen "rosuvastatina" disponibles sota els següents noms comercials: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Tots aquests fàrmacs són genèrics "Crestor", que es va convertir en la primera rosuvastatina. Drogues, on la substància activa és pitavastatina, registrada com «Livalo». Els seus genèrics són «Pitavas» i «Pivasta». que no es produeixen en la CEI, encara inscrita en la Farmacopea.

resum

D'acord amb la classe de fàrmacs efectes i anàlisi de l'eficàcia del seu ús, l'ús d'estatines es justifica per a l'estabilització de la placa ateroscleròtica i evitar la seva deformació. També s'utilitzen per reduir la intensitat de l'aterosclerosi, que afecta el perfil de lípids de sèrum sanguini. Com a resultat, aquesta classe de fàrmacs és de fet necessari en cardiologia. I la qualitat dels darrers estatines generació ja són mitjans eficaços per a la prevenció de la trombosi coronària fatal.